Lompat ke konten Lompat ke sidebar Lompat ke footer

Widget Atas Posting

Obat Antiinflamasi dan Antiinfeksi

Obat Antiinflamasi dan Antiinfeksi

A. Obat Antiinflamasi

Inflamasi adalah respon terhadap cidera jaringan atau infeksi. Ketika inflamasi berlangsung, terjadi reaksi vaskuler dimana cairan, elemen-elemen darah, leukosit dan mediator kimia berkumpul pada tempat cedera atau infeksi. Proses inflamasi merupakan suatu mekanisme perlindungan, dimana tubuh berusaha untuk menetralisir dan membasmi agen-agen yang berbahaya pada tempat cedera dan untuk mempersiapkan perbaikan jaringan.

1. Obat Antiinflamasi NonSteroid (AINS)

AINS menghambat prostaglandin, mempunyai efek analgesic dan antipiretik. Ketika memberikan AINS digunakan untuk mengatasi nyeri biasanya dosis lebih tinggi. Obat ini lebih cocok untuk mengurangi pembengkakan, nyeri dan kekakuan sendi. Ada tujuh kelompok AINS yaitu salisilat, derivat asam para-klorobenzoat, derivat pirazolon, derivat asam propionat, fenamat, oksikam dan asam fenilasetat.

⇒ Salisilat Aspirin
  • Dewasa, Oral: 2,6-5,4 g/hr dalam dosis terbagi. Anak , Oral: 90-130 mg/kg BB/hr dalam dosis terbagi.
  • Membutuhkan dosis tinggi untuk inflamasi, arthritis rheumatoid
  • Dapat terjadi rasa tidak enak pada GI dan tukak.
⇒ Asam Paraklorobenzoat Indometazin
  • Dewasa, Oral: 25-50 mg 3-4 kali sehari, tidak melebihi 200 mg/hari
  • Untuk arthritis berat dan sedang.
  • Dapat terjadi rasa tidak enak pada GI dan tukak.
⇒ Pirazolon Fenilbutazon
  • Dewasa, Oral: 200-400 mg/hr dalam dosis terbagi, tidak melebihi 600 mg/hari
  • Untuk rematoid arthritis akut, obat yang kuat.
  • Efek samping dapat terjadi.
⇒ Asam Mefenamat
  • Dewasa, Oral: 250 mg 4 kali sehari
  • Untuk artritis akut dan kronis.
  • Diare merupakan masalah yang terjadi.
  • Pemakaian dihentikan setelah 7 hari.
⇒ Oksikam Piroksikam
  • Dewasa, Oral: 20 mg/hari
  • Untuk keadaan arthritis, waktu paruh panjang, efektif dalam 2 minggu.
  • Dapat terjadi rasa tidak enak pada GI
⇒ Asam Fenilasetat Diklofenak
  • Dewasa, Oral: 25-50 mg 3-4 kali sehari atau 75 mg 2 kali sehari, tidak melebihi 200 mg/hari
  • Untuk arthritis rheumatoid, osteoarthritis dan spondilitis.
⇒ Asam Propionat Ibuprofen
  • Dewasa, Oral: 200-800 mg 3-4 kali sehari, tidak melebihi 3,2 g/hari
  • Untuk arthritis, efek sama dengan aspirin dapat memperpanjang waktu perdarahan.
  • Dapat terjadi rasa tidak enak pada GI

2. Obat-obat Anti-gout

Gout merupakan inflamasi yang menyerang sendi, tendon dan jaringan lain. Tempat yang paling sering adalah sendi pada ibu jari. Gout ditandai dengan defek metabolisme purin sehingga terjadi peningkatan asam urat.

⇒ Kolkisin
  • Dosis PO: 0,6-2 mg/hari
  • Hindari pemberian pada klien gangguan lambung, ginjal.
  • Berikan obat bersama makanan
⇒ Penghambat Biosintesis Allopurinol
  • Dosis PO: 200-300 mg/hari (untuk gout ringan); 400-600 mg/hari (untuk gout berat)
  • Pertahankan agar urin bersifat basa
  • Tambahkan intake cairan
  • Bekerja dengan mencegah sintesa asam urat

B. Obat Antiinfeksi

1. Antibiotika

Antibiotika ialah zat yang dihasilkan oleh mikroba terutama fungi, yang dapat menghambat pertumbuhan atau membasmi jenis mikroba lain.

Antibiotika  berasal dari bahasa latin anti = lawan dan bios = hidup adalah zat-zat kimia yang dihasilkan mikroorganisme hidup terutama fungi dan bakteri ranah. Yang memiliki khasiat mematikan atau menghambat pertumbuhan banyak bakteri dan beberapa virus besar, sedangkan toksisitasnya bagi manusia relatif kecil. Obat bakteriostatik menghambat pertumbuhan bakteri sedangkan obat bakterisid membunuh bakteri.

2. Pembuatan Antibiotika

Pembuatan antibiotika lazimnya dilakukan dengan jalan mikrobiologi dimana mikroorganisme dibiakkan dalam tangki-tangki besar dengan zat-zat gizi khusus. Kedalam cairan pembiakan disalurkan oksigen atau udara steril guna mempercepat pertumbuhan jamur sehingga produksi antibiotiknya dipertinggi setelah diisolasi dari cairan kultur, antibiotika dimurnikan dan ditetapkan aktivitasnya. Beberapa antibiotika tidak dibuat lagi dengan jalan biosintesis ini, melainkan secara kimiawi, antara lain kloramfenikol.

Aktivitas umumnya dinyatakan dalam suatu berat (mg), kecuali zat yang belum sempurna pemurniannya dan terdiri dari campuran beberapa zat misalnya polimiksin B, basitrasin, atau karena belum diketahui struktur kimianya, seperti, nistatin.

3. Mekanisme Kerja dan Reaksi Merugikan

Beberapa antibiotika bekerja terhadap dinding sel (penisilin dan sefalosforin) atau membran sel (kelompok polimiksin), tetapi mekanisme kerja yang terpenting adalah perintangan selektif metabolisme protein bakteri sehingga sintesis protein bakteri, sehingga sintesis protein dapat terhambat dan kuman musnah atau tidak berkembang lagi misalnya kloramfenikol dan tetrasiklin.

Reaksi merugikan antibiotik:
  • Alergi, baik ringan maupun berat
  • Suprainfeksi atau infeksi sekunder yang terjadi jika flora normal terganggu selama terapi antimikroba
  • Toksisitas organ seperti hati dan ginjal. Contohnya ototoksik dan nefrotoksik sebagai akibat pemakaian aminoglikosida.

4. Golongan Obat Antibiotika

Berdasarkan spektrum aktivitasnya, antibiotika dibedakan menjadi:
  • Antibiotika berspektrum sempit (narrow spectrum), adalah obat yang hanya aktif terhadap beberapa jenis kuman saja, misalnya penicillin G dan penicillin V, erytromicin, klindamicin, kanamicin dan asam fusidat bekerja terhadap bakteri Gram positif.  Sedangkan streptomicin, gentamicin, polimiksin-B dan asam nalidiksat khusus aktif terhadap bakteri Gram negatif.
  • Antibiotika berspektrum luas (broad spectrum), bekerja terhadap bakteri Gram positif maupun negatif, serta aktif terhadap jenis bakteri lain seperti Rickettsia dan Chlamidia, antara lain sulfonamida, kloramfenikol, tetrasiklin dan rifampisin. Selain itu ada antibiotik berspektrum intermediate (diperluas) yang aktif terhadap bakteri Gram positif dan sebagian kelompok bakteri Gram negatif, seperti amoksisilin dan ampisilin.

a. Penisilin

Penisilin diperoleh dari jamur Penicilium chrysogeneum dari bermacam-macam jenis yang dihasilkan (hanya berbeda pada gugusan samping R) benzilpenisilin ternyata paling aktif. Sefalosforin diperoleh dari jamur Cephalorium acremonium, berasal dari Sicilia (1943) penisilin bersifat bakterisid dan bekerja dengan cara menghambat sintesis dinding sel.

⇒ Benzil Penisilin (Penicillin)
  • Dosis infeksi Oral: 200.000-500.000 U/setiap 6 jam, IM 500.000-5 juta U/hari dalam dosis terbagi. Anak: 25.000-90.000 U/hari dalam dosis terbagi.
  • Efek samping: reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem, leukopenia, trombositopenia, diare pada pemberian per oral.
⇒ Kloksasilin
  • Dosis Oral 4 d.d 500 mg ac, IM 4-6 kali sehari 250-1000 mg (garam Na).
  • Peringatan: riwayat alergi, gangguan fungsi ginjal, lesi eritematous pada glandular fever, leukemia limfositik kronik, dan AIDS.
  • Efek samping: reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem, leukopenia, trombositopenia, diare pada pemberian per oral.
⇒ Ampisilin
  • Dosis Oral 250-500 mg setiap 6 jam. IM/IV : 2-8 g/hari. Anak, oral 50-100 mg/kg/hari dalam dosis terbagi. IM/IV 50-200 mg/kg/hari dalam dosis terbagi.
  • Efek samping: reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem, leukopenia, trombositopenia, diare pada pemberian per oral.
⇒ Amoksisilin
  • Dosis: Oral 250-500 mg setiap 8 jam, Anak, Oral 20-40 mg/kg/hari dalam dosis terbagi 3
  • Efek samping: reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem, leukopenia, trombositopenia, diare pada pemberian per oral.
b. Sefalosforin

Sefalosforin merupakan antibiotik betalaktam yang bekerja dengan cara menghambat sintesis dinding sel mikroba. Farmakologi sefalosforin mirip dengan penisilin, ekskresi terutama melalui ginjal dan dapat dihambat probenisid.

⇒ Sefadroksil
  • Oral 500-2 g/hari dalam dosis terbagi 1-2. Anak 30 mg/kg/hari dalam dosis terbagi 2.
  • Efek samping: diare dan colitis yang disebabkan oleh antibiotic (penggunaan dosis tinggi), mual dan muntah, rasa tidak enak pada saluran cerna, sakit kepala.
⇒ Sefotakzim
  • Dosis: IM, IV 1-2 g setiap 6-8 jam, Anak : IM, IV: 50-180 mg/kg setiap 4-8 jam.
  • Indikasi: profilaksis pada pembedahan, epiglotitis karena hemofilus, meningitis.
c. Tetrasiklin

Tetrasiklin merupakan antibiotik dengan spectrum luas. Penggunaannya semakin lama semakin berkurang karena masalah resistensi.

⇒ Tetrasiklin
  • Dosis: Oral 250-500 mg setiap 6 jam atau 1-2 g dalam dosis terbagi 2-4. IV: 250-500 mg/hari atau 1-2 g dalam dosis terbagi 2. Anak> 8 tahun Oral, 25-50 mg/kg/hari u 1-2 g dalam dosis terbagi 4. IV:10-20 mg/kg/hari u 1-2 g dalam dosis terbagi 2
  • Sebaiknya tetrasiklin tidak diberikan pada kehamilan 5 bulan terakhir sampai anak berusia 8 tahun, karena menyebabkan perubahan warna gigi menjadi kecoklatan dan terganggunya pertumbuhan tulang.
  • Penggunaan tetrasiklin pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal dapat menimbulkan efek kumulasi.
⇒ Demeklosiklin Hidroklorida
  • Dosis: Oral 150 mg setiap 6 jam atau 300 m setiap 12 jam. Anak > 8 tahun: Oral, 6-12 mg/kg/hari dalam dosis terbagi 2-4.
  • Fotosensitivitas lebih sering terjadi, pernah dilaporkan terjadinya diabetes insipidus nefrogenik.
⇒ Oksitetrasiklin
  • Dosis: 250-500 mg tiap 6 jam
  • Oxytetracycline (generik) cairan Inj. 50 mg/vial (K)
  • Teramycin (Pfizer Indonesia) cairan inj. 50 mg/ vial. Kapsul 250 mg (K).
d. Aminoglikosida

Aminoglikosida bersifat bakterisidal dan aktif terhadap bakteri Gram positif dan Gram negatif. Amikasin, gentamisin dan tobramisin juga aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa. Streptomisin aktif terhadap Mycobacterium tuberculosisdan penggunaannya sekarang hampir terbatas untuk tuberkulosa.

⇒ Amikasin
  • Dosis: Anak dan Dewasa: IM, IV: 15 m/kg/hari dalam dosis terbagi 2-3 tidak melebihi 1,5 g BBL, IV: 7,5 mg/kg/hari setiap 12 jam.
  • Indikasi: infeksi generatif yang resisten terhadap gentamisin.
⇒ Gentamisin
  • Dosis: injeksi intramuskuler, intravena lambat atau infus, 2-5 mg/kg/hari (dalam dosis terbagi tiap 8 jam)
  • Efek samping: gangguan vestibuler dan pendengaran, nefrotoksik, hipomagnesemia pada pemberian jangka panjang, colitis karena antibiotik
e. Kloramfenikol

Kloramfenikol merupakan antibiotik dengan spectrum luas, namun bersifat toksik. Obat ini seyogyanya dicadangkan untuk infeksi berat akibat Haemophilus influenzae, demam tifoid, meningitis dan abses otak, bakteremia dan infeksi berat lainnya.

Karena toksisitasnya, obat ini tidak cocok untuk penggunaan sistemik. Antibiotik ini dikontraindikasikan untuk wanita hamil, ibu menyusui dan pasienporfiria. Efek samping, kelainan darah yang reversibel dan irrevesibel seperti anemia aplastik (dapat berlanjut menjadi leukemia), neuritis perifer, neuritis optik, eritema multiforme, mual, muntah, diare, stomatitis, glositis, hemoglobinuria nokturnal.

Dosis untuk typhus, dosis awal 1-2 g kemudian 4 kali 500-750 mg. Neonatus maksimal 25 mg/kg/hari dalam 4 dosis. Anak diatas 2 mgg : 25-50 mg/kg/hari terbagi dalam 2-3 dosis. Infeksi parah IV 4 kali 500-1500 mg.

f. Makrolida

Eritromisin memiliki spektrum antibakteri yang hampir sama dengan penisilin, sehingga obat ini digunakan sebagai alternatif penisilin. Indikasi eritromisin mencakup infeksi saluran napas, pertusis, penyakit legionnaire dan enteritis karena Campylobacter

 Eritromisin
  • Indikasi: sebagai alternatif untuk pasien yang alergi penisilin untuk pengobatan enteritis campylobacter, pneumonia, penyakit legionnaire, sifilis, uretritis non gonokokus, prostatitis kronik, acne vulgaris, dan profilaksis difteri dan pertusis.
  • Dosis oral 250-500 mg setiap 6 jam. Anak, oral 30-50 m/kg/hari dalam dosis terbagi (setiap 6 jam).
⇒ Azitromisin
  • Indikasi: infeksi saluran napas, otitis media, infeksi Chlamidia daerah genital tanpa komplikasi.
  • Dosis: 1 dd 500 mg 1 jam ac atau 2 jam pc selama 3 hari.
g. Polipeptida

Kelompok ini terdiri dari polimiksin B, polimiksin E (= kolistin), basitrasin dan gramisidin. Berciri struktur polipeptida siklis dengan gugusan-gugusan amino bebas. Berlainan dengan antibiotika lainnya yang semuanya diperoleh dari jamur, antibiotika ini dihasilkan oleh beberapa bakteri tanah. Polimiksin hanya aktif terhadap basil Gram-negatif termasuk Pseudomonas, basitrasin dan gramisidin aktif terhadap bakteri Gram positif.

Khasiatnya berupa bakterisid berdasarkan aktivitas permukaannya (surface-active agent) dan kemampuannya untuk melekatkan diri pada membran sel bakteri, sehingga meningkatkan permeabilitas sel dan akhirnya sel lisis (pecah).

Kerjanya tidak tergantung pada keadaan membelah tidaknya bakteri, maka dapat dikombinasi dengan antibiotika bakteriostatik seperti kloramfenikol dan tetrasiklin. Resorpsinya dari usus praktis nihil, maka hanya digunakan secara parenteral atau oral untuk bekerja lokal di dalam usus. Distribusi obat setelah injeksi tidak merata, ekskresinya lewat ginjal.

Antibiotika ini sangat toksis bagi ginjal. Polimiksin B sulfat digunakan untuk mengatasi infeksi telinga. Karena toksisitasnya maka penggunaannya pada infeksi Pseudomonas kini sangat berkurang,tergantikan dengan antibiotika yang lebih aman (gentamisin dan karbenisilin).

h. Golongan Antimikobakterium

Golongan antibiotika ini aktif te rhadap kuman mikobakterium. Termasuk di sini adalah obat-obat antituberculosis seperti isoniazid (INH), rifampisisn, ethambutol, pirazinamid dan obat lepra, seperti dapson.

C. Tuberkulostatika

Tuberkulosis atau TB adalah penyakit menular yang paling sering terjadi di paru yang disebabkan oleh Mycobacterium tuberculosis. Penyakit ini ditularkan dari orang ke orang terutama melalui saluran pernafasan, lewat percikan dahak (droplet infection). Penularan perlu diwaspadai dengan mengambil tindakan-tindakan pencegahan, salah satu diantaranya adalah batuk dan bersin sambil menutup hidung.

Obat anti TB (OAT) dibagi menjadi dua, yaitu:
  1.  First line yang terdiri dari isoniazid, rifampisisn, pyrazinamid, ethambutol dan streptomicin
  2. Second line terdiri atas para aminosalisilat acid (PAS), kanamicin, ciprofloxacin dimana kelompok ini tidak seefektif obat first line. Beberapa jenis OAT berefek samping hepatotoksik dan ototoksik.
Pada kondisi pasien yang tidak dapat mentolerir efek samping OAT pilihan pertama, dapat diberikan pengganti dari OAT pilihan kedua.

Efek samping OAT berbeda-beda, antara lain:
  • Isoniazid dapat mengakibatkan neuropati perifer, khususnya pada penderita DM dan alkoholisme. Kondisi ini dapat dicegah dengan pemberian pyridoxine (vitamin B6).
  • Hepatotoxik dapat terjadi pada pemberian pirazinamid
  • Isoniazid bersama rifampisin berpotensi hepatotoksik, terutama pada ras tertentu yang memiliki sifat asetilator lambat
  • Isoniazid dapat menyebabkan terjadinya hiperglikemia, hiperkalemia, hipokalsemiadan hipofosfatemiadan sebagainya
  • Ethambutol dapat mengalami confuse (kebingungan), halusinasi dan nyeri sendi.
⇒ Isoniazid
  • Dewasa: Oral/IM: 5 mg/kg BB/hari (dosis tunggal), maximal 300 mg/hari; Profilaksis: 300 mg/hari
  • Anak-anak: Oral 10-20 mg/kg BB/hr (dosis tunggal). Profilaksis 10 mg/kg BB/ hari (dosis tunggal)
  • Kontra indikasi: penyakit renal dan hepar yang berat, diabetik retinopati.
  • Efek samping polineuritis, tinnitus, mual, muntah, mulut kering, konstipasi.
  • Efek meningkat dengan penggunaan alkohol dan fenitoin, Absorbsi GI menurun pada penggunaan antasida.
⇒ Ethambutol HCl
  • Dewasa: Oral 15 mg/kg BB/hari (dosis tunggal). Retreatmen: 25 mg/kg BB/hr (dosis tunggal untuk 2 bulan), kemudian diturunkan menjadi 15 mg/kg BB/hr
  • Kombinasi, untuk TB aktif.
  • Dosis diturunkan pada pasien insufisiensi ginjal.
⇒ Pyrazinamid
  • Oral 20-35 mg/kg BB/hr dibagi 3-4 dosis. Maksimal 3 g/hari
  • Kombinasi dengan anti TB lain untuk jangka pendek.
  • Tingkatkan intake cairan
⇒ Rifampisin
  • Dewasa: Oral 600 mg/hr (dosis tunggal)
  • Anak: 10- 20 mg/kg BB/hr, maksimal 600 mg/hr
  • Kombinasi obat untuk TB aktif.
  • Untuk infeksi karena bakteri Gram positif dan negatif termasuk N. meningitidis.
  • Enzym hepar harus dimonitor.
⇒ Streptomicin
  • Dewasa IM: 1 g/hari atau 7-15 mg/kg BB/hr selama 2-3 bulan, kemudian 2-3 kali/minggu
  • Anak IM: 20-40 mg/kg BB/hr dalam beberapa dosis
  • Sebagai obat ketiga dalam pengobatan TB (INH dan ethambutol).
  • Penggunaan waktu lama mengakibatkan neurotoksik syaraf ke-8
⇒ Kanamicin
  • IM/IV: 15 mg/kg dalam 2-3 kali (garam sulfat) setiap hari atau 2-4 kali seminggu. Maximal 1 g/hr
  • Digunakan secara kombinasi dengan anti TBC lain.
  • Tidak dianjurkan pada penggunaan jangka lama.
  • Bersifat ototoksik dan nefrotoksik
⇒ Ciprofloxacin
  • Dewasa : Oral :250-750, 2-3 kali sehari. IV : 200-400 mg tiap 12 jam
  • Ciprofloxacin adalah antibiotik yang digunakan untuk menangani berbagai jenis infeksi akibat bakteri, misalnya infeksi saluran kemih, infeksi pada saluran pencernaan, infeksi pada mata, dan infeksi menular seksual.
  • Jenis obat ini bekerja dengan membunuh atau mencegah perkembangan bakteri yang menjadi penyebab infeksi. Karena itu, ciprofloxacin tidak akan efektif untuk mengobati flu atau pilek yang disebabkan oleh infeksi virus.
⇒ Para amino salisilat (PAS)
  • Dewasa: Oral :250-750, 2-3 kali sehari. IV: 200-400 mg tiap 12 jam
  • Digunakan secara kombinasi dengan anti TBC lain, untuk mengobati infeksi TBC paru dan diluar paru-paru setelah gagal dengan pengobatan first line drugs.
  • Efek yang tidak diinginkan: Gangguan GI dan hepatotoksik

D. Antifungi

Jamur atau fungi merupakan tumbuhan yang tidak memiliki klorofil sehingga tidak mampu melakukan fotosintesis untuk memelihara kehidupannya sendiri. Oleh karena itu, jamur hanya bisa hidup sebagai parasit pada makhluk hidup dan saprofit pada benda mati. Untuk proses perbanyakan, jamur membentuk spora yang resisten terhadap lingkungan yang kurang menguntungkan bagi kehidupannya.

Infeksi jamur pada manusia berlangsung melalui sporanya dan dapat dibagi dalam mycose sistemik dan mycose topikal/permukaan. Pada mycose sistemik, jamur atau ragi tersebar di tubuh atau mengakibatkan infeksi dalam organ tubuh yang kadang-kadang dapat membahayakan jiwa, misalnya actinomikosis, blastomikosis. Sedangkan pada infeksi permukaan, dimana hal ini lebih sering terjadi, infeksi terbatas pada kulit, kuku, rambut dan mukosa, seperti kandidiasis.

Obat Antifungi atau Antimikotika
  • Antibiotika (griseofulviinum dan antibiotika polyena: amfoterisin B, Nystatin)
  • Azole: (mikonazol, ketokonazol, flukonazol, itrakonazol)
  • Asam organis (asam benzoat, salysilat, propionat, undesilinat)
  • Lainnya (terbinafin, haloprogin)
⇒ Amfotericin B
  • Dosis awal dewasa: IV 0,25-1 mg dalam 20 ml D5%, dengan waktu lebih dari 20-30 menit, dilanjutkan dengan 250 mikrogram/kg perhari, dinaikkan perlahan sampai 1 mg/kg perhari, pada infeksi berat dapat dinaikkan sampai 1,5 mg/kg perhari.
  • Terapi diberikan dalam waktu yang cukup lama. Jika terapi sempat terhenti lebih dari 7 hari maka dosis lanjutan diberikan mulai dari 250 mikrogram/kg perhari kemudian dinaikkan secara bertahap.
  • Obat infeksi sistemik, oral dan IV sebagai infus maupun lokal terhadap candida.
  • Efek terjadi hiperkalemia.
  • Pada dosis tinggi menyebabkan nefrotoksik.
⇒ Nystatin
  • Infeksi intestinal, Dewasa: Oral 500.000-1.000.000 unit 3 kali sehari atau setiap 8 jam.
  • Oral candidiasis, Dewasa, Oral 400.000-600.000 unit setiap 6-8 jam, Anak: Oral 250.000-500.000 unit setiap 6 jam.
  • Untuk mengobati infeksi candida.
  • Efek samping pada dosis oral tinggi biasanya berupa mual atau muntah
⇒ Flukonazol
  • Dewasa: PO/IV : 400 mg/hari kemudian 200 mg/hari selama 4 minggu
  • Anak: 4-5 mg/kg BB/hari
  • Efektif untuk berbagai infeksi sistemik, khususnya blastomicosis,
  • Efek samping, PO: anoreksia, mual, muntah dan diare, kram perut, nyeri kepala. Hiperglikemi ketika diminum bersama sulfonilurea
⇒ Itrakonazol
  • Untuk vaginal kandidiasis: 1 kali sehari 200 mg selama 3 hari
  • Menghambat metabolisme antihistamin long acting(terfenadin) sehingga tidak digunakan bersamaan untuk menghindari gangguan irama jantung
  • Mikonazol Dewasa: IV 200-3600 mg/hari dalam D5% dalam 3 dosis. Infus IV 30-60 menit
  • Untuk meningitis fungi, infeksi fungi blader (kandung kemih), infeksi fungi vaginal.
  • Efek samping: iritasi, rasa terbakar di kulit, alergi.
⇒ Ketokonazol
  • Dewasa Oral: 200-400 mg/hari (dosis tunggal).
  • Untuk infeksi Candida spp, minum bersama makanan untuk menghindari nyeri lambung.
Selain kelompok diatas, obat antifungi lainnya adalah:
  • Asam salisilat. Asam organis ini berkhasiat fungisid terhadap banyak fungi pada konsentrasi 3-6% dalam salep. Zat ini juga bekerja keratolitis, yaitu dapat mengelupas lapisan tanduk kulit pada konsentrasi 5-10%. Bila dikombinasikan dengan obat lain, misalnya kortikosteroida, asam salisilat meningkat penetrasinya ke dalam kulit.
  • Asam benzoat. Asam ini dan ester hidroksinya dalam konsentrasi 0,1% berkhasiat fungistatis dan bakteriostatis lemah. Biasanya zat ini digunakan bersama asam salisilat yang bekerja keratolytis, juga zat pengawet untuk bahan makanan dan minuman (0,5-1 mg/ml), dan krim (1-5 mg/ml), serta sebagai asam maupun ester-ester Nipagin dan Nipasol. Daya pengawetnya hanya efektif pada pH di bawah 5.
  • Asam undesilinat. Zat ini bersifat fungistatis terhadap banyak dermatofit dan terutama digunakan terhadap kutu air (Tinea pedis) dalam konsentrasi 5-10%. Kegiatannya paling kuat pada lingkungan asam.
  • Asam propionat dan asam kaprilat (caprylic acid), juga bersifat bakteriostastis. Asam kaprilat digunakan oral pada candidiasis sistemis. Sediaan: tingtur 5%, salep dan serbuk.
  • Haloprogin. Berkhasiat fungisid terhadap Epidermophyton, Pytirosporum, Trichophyton dan Candida. Kadang-kadang terjadi sensitisasi dengan timbulnya gatal gatal, perasaan terbakar, dan iritasi kulit. Zat ini digunakan sebagai krim atau larutan 1% terhadap panu dan terutama kutu air (Tinea pedis) dengan persentase penyembuhan lebih kurang 80%, sama dengan tolnaftat.
  • Terbinafin. Adalah senyawa naftilamin yang bekerja fungisid, antara lain terhadap Malassezia furfur, penyebab panu, juga bekerja fungistatis terhadap Candida. Zat ini digunakan lebih banyak terhadap jamur kuku daripada griseofulvin, karena efeknya lebih kuat dan waktu pengobatannya lebih singkat. Juga digunakan sebagai obat luar (krim 1%) untuk mengobati panu dan Tinea capitis pada anak-anak. Mekanisme kerjanya berdasarkan penghambatan sintesa ergosterol di membran sel yang mengakibatkan sel mati. Efek sampingnya pada penggunaan oral adalah gangguan saluran cerna (mual dan diare).

E. Obat Antivirus/Virustatika

Virus adalah organisme subselular yang karena ukurannya sangat kecil, hanya dapat dilihat dengan menggunakan mikroskop elektron. Bentuk dan ukuran virus sangat beragam. Satuan ukuran yang digunakan untuk mengamati virus adalah nanometer(1 nm= 10-9 m). Virus umumnya berukuran antara 10-300 nm.

Secara umum,virus belum dapat dikelompokkan sebagai organisme hidup karena tidak memiliki ciri atau sifat makhluk hidup, kecuali kemampuannya untuk bereproduksi. Reproduksi pada virus pun hanya dapat dilakukan ketika virus berada dalam sel tubuh inangnya. Tanpa sel inang, virus tidak dapat menunjukkan sifat makhluk hidup atau bereproduksi.

Virus membutuhkan ribosom inang untuk dapat mensintesis protein. Ribosom inang digunakan untuk mentranslasi RNA (ribonucleic acid, asam ribonukleat) virus menjadi protein. Virus menggunakan energi dan berbagai komponen pembangun sel (seperti asam amino, nukleotida, lipid dan karbohidrat) dari tubuh inang untuk mendukung “aktivitas hidup” mereka. Oleh karena itu, virus merupakan parasit obligat intraseluler, yaitu makhluk hidup yang bersifat parasit jika berada dalam sel inang.

Virus dapat menginfeksi inangnya dan menyebabkan berbagai akibat bagi inangnya, ada yang berbahaya, namun juga ada yang dapat ditangani oleh sel imun dalam tubuh sehingga akibat yang dihasilkan tidak terlalu besar. Adapun beberapa penyakit yang diakibatkan oleh virus adalah: influenza, polio, tampak, cacar, herpes, hepatitis, flu burung dan HIV/AIDS.

Pengembangan obat antivirus baik sebagai pencegahan maupun terapi belum dapat mencapai hasil yang diinginkan, karena obat-obat antivirus selain menghambat dan membunuh virus, juga merusak se-sel hospes dimana virus berada. Sejumlah obat antivirus sudah banyak dikembangkan tetapi hasilnya belum memadai karena toksisitasnya sangat tinggi.

Golongan obat secara garis besar dibagi dalam dua bagian besar pembahasan yaitu antinonretrovirus dan antiretrovirus.
  1. Anti non retrovirus, terdiri atas: antivirus herpes, antivirus influenza dan antivirus HBV dan HCV
  2. Antiretrovirus, meliputi Nukleoside reverse transcriptase inhibitor (NtRTI), NNRTI (non nukleoside reverse transcriptase inhibitor) dan Protease inhibitor (PI) serta Viral entry inhibitor.
1. Antivirus Untuk Herpes

a. Asiklovir
  • Herpes genital: 5 x sehari 200 mg tablet
  • Herpes zooster: 4x400mg sehari
  • Keratitis herpetic adalah dalam bentuk krim ophthalmic 3% krim 5% untuk herpes labialis.
  • Untuk herpes ensefalitis, HSV berat lainnya dan infeksi VZV: 30 mg/kgBB perhari (IV)
  • Efek samping tergantung pada cara pemberian
  • Iritasi lokal (pada pemberian topikal)
  • Pemberian oral dapat terjadi: sakit kepala; diare; mual; dan muntah
  • Pada dosis tinggi dapat terjadi gangguan fungsi ginjal
  • Pada pemberian IV dapat timbul dehidrasi.
b. Gansiklovir
  • Untuk induksi diberikan IV 10 mg/kg per hari (2 x 5 mg/kg, setiap 12 jam) selama 14-21 hari
  • Maintenance: PO 3000mg per hari (3 x sehari 4 kapsul @ 250 mg).
  • Inplantasi intraocular (intravitreal) 4,5 mg gansiklovir sebagai terapi local CMV retinitis
  • Efek samping yang dapat terjadi: mielosupresi, neutropenia terjadi pada 15-40 % pasien dan trombositopenia terjadi pada 5-20 %. Zidovudin dan obat sitotoksik lain dapat meningkatkan resiko mielotoksisitas gansiklovir.
  • Obat-obat nefrotoksik dapat mengganggu ekskresi gansiklovir.
2. Antivirus untuk Influenza

a. Amantadin dan Rimantadin
  • Amantadin diberikan dalam dosis 200 mg per hari (2 x 100 mg kapsul).
  • Rimantadin diberikan dalam dosis 300 mg per hari (2 x sehari 150 mg tablet).
  • Efek samping Amantadin efek SSP: gelisah, sulit konsentrasi, insomnia, anoreksia.
  • Neurotoksik (jika diberikan bersama dengan antihistamin dan antikolinergik/psikotropik terutama pada usia lanjut.
  • Efek samping Rimantadin menyebabkan reaksi SSP lebih sedikit karena tidak banyak melintasi sawar otak darah.
  • Pada pasien insufisiensi renal, dosis amantadin harus diturunkan tapi rimantadin akan diturunkan bila klirens kreatinin ≤ 10 ml/menit
b. Ribavirin
  • Per oral dalam dosis 800-1200 mg per hari untuk terapi infeksi HCV/dalam bentuk aerosol (larutan 20 mg/ml)
  • Ribavirin digunakan dalam kombinasi dengan interferon-α/pegylated interferon – α untuk terapi infeksi hepatitis C.
  • Aerosol dapat lebih aman meskipun fungsi pernapasan pada bayi dapat memburuk cepat setelah permulaan pengobatan aerosol.
  • Kontraindikasi pada kehamilan karena kemungkinan teratogenik
3. Antivirus untuk HBV dan HCV

a. Lamivudin
  • Dewasa PO: 100 mg per hari
  • Anak: 1 mg/kg yang bila perlu ditingkatkan hingga 100 mg/hari
  • Lama terapi yang dianjurkan adalah 1 tahun pada pasien HBeAg (-) dan lebih dari 1 tahun pada pasien yang Hbe(+)
  • Efek samping: mual, muntah, sakit kepala, peningkatan kadar ALT dan AST dapat terjadi pada 30-40% pasien
b. Adefovir
  • PO: 10 mg per hari (dosis tunggal)
  • Adefovir 10 mg/hari dapat ditoleransi dengan baik
  • Setelah terapi selama 48 minggu terjadi peningkatan kreatinin serum ≥ 0,5 mg/dL di atas baseline pada 13% pasien yang umumnya memiliki faktor resiko disfungsi renal sejak awal terapi.

Ringkasan
  1. Antibiotika merupakanobat-obatan yang digunakan untuk mengobati, dan dalam sebagian kasus bisa mencegah infeksi oleh bakteri
  2. Efek samping penggunaan antibiotika yang sering terjadi adalah suprainfeksi, resistensi dan reaksi alergi
  3. Berdasarkan spektrum aktivitasnya, antibiotika dibedakan menjadi antibiotika berspektrum sempit(narrow spectrum), adalah obat yang hanya aktif terhadap beberapa jenis bakteri saja, misalnya penicillin G dan penicillin V, erytromicin, klindamicin, kanamicin dan asam fusidat bekerja terhadap bakteri Gram positif. Sedangkan streptomicin, gentamicin, polimiksin-B dan asam nalidiksat khusus aktif terhadap bakteriGram negatif.Antibiotik berspektrum diperluas (intermediate), seperti ampisilin, amoksisilin, aktif terhadap kelompok bakteri Gram positif dan sebagian bakteri Gram negatif.Antibiotik broad-spectrum bekerja terhadap bakteri Gram positif, Gram negatif, Ricketsia dan Chlamidia antara lain sulfonamida, kloramfenikol, tetrasiklin dan rifampisin.
  4. Obat anti TB (OAT) dibagi menjadi dua, obat pilihan pertama (first line) yang terdiri dari isoniazid, rifampisin, pyrazinamid, ethambutol dan streptomicin dan second line terdiri atas kanamycin, ciprofloxacin dan para aminosalisilic acid (PAS). Kelompok pilihan kedua tidak seefektif obat first line. Pengobatan menggunakan kombinasi karena mikobakteri mempunyai sifat mudah resisten.
  5. Obat antijamur atau antimikotika yang digunakan untuk mengobati infeksi jamur dapat digolongkan sebagi berikut:
    • Antibiotika (griseofulvin dan antibiotika polyena: amfoterisin B, nystatin )
    • Azole: (mikonazol, ketokonazol, flukonazol, itrakonazol)
    • Asam organik (asam benzoat, salysilat, propionat)
    • Lainnya (terbinafin, haloprogin).
  6. Virus adalah organisme subselular yang karena ukurannya sangat kecil, hanya dapat dilihat dengan menggunakan mikroskop elektron. Reproduksi pada virus pun hanya dapat dilakukan ketika virus berada dalam sel tubuh inangnya. Tanpa sel inang, vitus tidak dapat menunjukkan sifat makhluk hidup atau bereproduksi.Virus membutuhkan ribosom inang untuk dapat mensintesis protein. Ribosom inang digunakan untuk mentranslasi RNA (ribonucleic acid/asam ribonukleat) virus menjadi protein.Virus dapat menginfeksi inangnya dan menyebabkan berbagai akibat bagi inangnya. Obat antivirus dibedakan menjadi dua. Pertama, anti non retrovirus, terdiri atas: antivirus herpes, antivirus influenza dan antivirus HBV dan HCV. Kedua, obat yang digunakan antiretrovirus, meliputi Nukleuside reverse transcriptase inhhibitor (NtRTI), NNRTI (non neokleoside reverse transcriptase inhibitor), dan Protease inhibitor (PI) serta Viral entry inhibitor.